Vad är Lergigan?

Lergigan är ett läkemedel med den aktiva substansen prometazin, en fenotiazinbaserad förstageneration H1-receptorantagonist med en ovanligt mångsidig klinisk profil. Prometazin syntetiserades redan 1946 av det franska läkemedelsföretaget Rhône-Poulenc — det var faktiskt det första kliniskt använda antihistaminet — och har sedan dess använts i behandlingen av allergiska tillstånd, illamående, rörelsesjuka och som sederande premedicinering. I Sverige marknadsförs det under varumärket Lergigan.

Dr. Joakim Lind beskriver prometazin som "den schweiziska armékniven bland antihistaminer" — ett preparat med många användningsområden men som kräver kliniskt omdöme i valet av patient. Substansens bredd av farmakologiska effekter (antihistaminerg, antikolinerg, antidopaminerg och alfaadrenerg blockad) gör det användbart i situationer där nyare, mer selektiva antihistaminer inte räcker till. Samtidigt medför denna bredd ett mer komplext biverkningsspektrum, och preparatet bör användas med medvetenhet om dess begränsningar.

Lergigan finns som tabletter (25 mg), oral lösning och injektionslösning (den sistnämnda för sjukhusbruk). Det är receptbelagt i Sverige, och användningen har gradvis minskat i takt med att andragenerationens antihistaminer blivit förstahandsval vid de flesta allergiska tillstånd. Trots detta kvarstår prometazins plats i det kliniska arsenalet — särskilt vid svår klåda, postoperativt illamående och som kortvarigt sömnstöd vid allergirelaterade sömnsvårigheter. I internationellt perspektiv används prometazin brett — i USA (under varumärket Phenergan) är det ett av de vanligaste antiemetiska preparaten på akutmottagningar, och i Storbritannien ingår det i standardprotokollet för behandling av svåra allergiska reaktioner som tillägg till adrenalin.

Sammansättning

Varje Lergigan-tablett innehåller 25 mg prometazinhydroklorid. Hjälpämnen inkluderar laktosmonohydrat, potatisstärkelse, magnesiumstearat och talk. Den orala lösningen (1 mg/ml) tillhandahålls för barn och patienter med sväljsvårigheter och innehåller dessutom etanol som konserveringsmedel — relevant att informera patienter med alkoholproblem om. Tabletterna är vita till benvita, runda och har en brytskåra som möjliggör halvering till 12,5 mg. Förvaras vid rumstemperatur, skyddat från ljus, då prometazin är ljuskänsligt och kan brytas ner vid direkt solexponering.

Hur tar man Lergigan?

Vid allergiska tillstånd och klåda hos vuxna är den vanliga dosen 25 mg vid sänggåendet, med möjlighet att öka till 25 mg två till tre gånger dagligen vid svåra besvär. Maximal daglig dos bör inte överstiga 75 mg utan läkarordination. Vid sömnsvårigheter i samband med allergi kan en engångsdos på 25–50 mg tas 30–60 minuter före sänggåendet.

Vid illamående och kräkningar (exempelvis postoperativt eller vid migränrelaterad illamående) är dosen 25 mg, och vid premedicinering kan dosen vara 25–50 mg givet kvällen före eller en till två timmar innan ett ingrepp. Den sederande effekten inträder relativt snabbt — inom 20–30 minuter vid oral administrering — och kvarstår i fyra till sex timmar för den antihistaminiska effekten, men den sederande effekten kan pågå längre. Om man missar en dos bör den tas så snart man kommer ihåg, men om det är nära nästa planerade dos hoppar man över den missade dosen. Dubblering av dos ska undvikas.

Barn från två års ålder kan behandlas med dosering baserad på kroppsvikt (0,5–1 mg/kg), vanligtvis som oral lösning. Äldre patienter bör starta med den lägre dosen (12,5 mg, det vill säga en halv tablett) på grund av ökad känslighet för centralnervösa och antikolinerga effekter. Min erfarenhet visar att den absolut vanligaste kliniska situationen för Lergigan är som kvällsmedicinering vid eksem eller urtikaria som stör nattsömnen — hälften av mina patienter som använder det tar det enbart vid behov, inte dagligen. Vid postoperativt illamående kan intravenös eller intramuskulär administrering ge snabbare effekt, men dessa beredningsformer är reserverade för sjukhusbruk och kräver övervakning av blodtryck och andningsfunktion. Tabletten är den enda beredningsformen för egenvård.

Hur verkar Lergigan?

Prometazin tillhör fenotiazingruppen och uppvisar en farmakologisk profil som är bredare än de flesta andra antihistaminer. Den primära mekanismen är blockad av histamin-H1-receptorer, vilken medierar den antiallergiska och klådstillande effekten. Men till skillnad från renare antihistaminer påverkar prometazin flera andra receptorsystem simultant.

Den antikolinerga verkan (muskarinreceptorblockad) bidrar till minskad slemproduktion i luftvägarna och till den antiemetiska effekten — prometazin blockerar kolinerga signaler i kemoreceptortriggerzonen och i det vestibulära systemet. Antidopaminerg aktivitet (D2-receptorblockad) förstärker den antiemetiska effekten ytterligare och förklarar varför prometazin är effektivt vid illamående som inte svarar på rena antihistaminer eller serotoninantagonister.

Den alfaadrenerga blockaden (alfa-1-receptorantagonism) kan orsaka ortostatisk hypotension, särskilt vid högre doser — en effekt som kräver uppmärksamhet vid behandling av äldre. Den sederande effekten — sannolikt medierad via central H1-blockad och muskarinreceptorpåverkan — är kraftigare än för hydroxizin vid ekvipotenta doser och förklarar varför prometazin historiskt använts som sömnmedel inom pediatrik (användning som dock numera avråds för barn under två år).

Farmakokinetiskt absorberas prometazin väl vid oral administrering med en biotillgänglighet på cirka 25 procent på grund av uttalad förstapassagemetabolism i levern. Maximal plasmakoncentration nås efter två till tre timmar. Halveringstiden är relativt lång (10–14 timmar), vilket kan bidra till kvarvarande sedation morgonen efter kvällsdos hos känsliga individer. Prometazin metaboliseras extensivt via CYP2D6 och CYP2B6, och patienter med genetiskt avvikande CYP2D6-aktivitet (ultrasnabba eller långsamma metaboliserare) kan uppleva väsentligt olika effekter vid standarddosering. Långsamma metaboliserare — som utgör ungefär 7 procent av den skandinaviska befolkningen — riskerar högre plasmakoncentrationer och därmed mer uttalad sedation och biverkningar vid standarddos.

Jämfört med hydroxizin (Atarax) — den andra vanliga sederande antihistaminen i Sverige — har prometazin en starkare antiemetisk profil men ger generellt djupare sedation. I klinisk praxis väljer jag hydroxizin när den primära indikationen är klåda eller ångest, och prometazin när illamående eller kräkningar ingår i bilden. Valet är inte alltid självklart, och patientens tolerans för sedation blir ofta den avgörande faktorn. I en direkt jämförelse kan man säga att hydroxizin erbjuder ett mer "rent" antihistaminspektrum med tillägget av anxiolytisk effekt, medan prometazin ger en bredare verkan inklusive antiemetisk kapacitet men på bekostnad av fler potentiella biverkningar från antidopaminerg och alfaadrenerg blockad.

Indikationer

Lergigan är godkänt för behandling av allergiska tillstånd (allergisk rinit, urtikaria, allergisk konjunktivit, klåda), illamående och kräkningar av olika orsaker samt som premedicinering inför kirurgi och diagnostiska ingrepp. I praktiken är det allergiindikationen och den antiemetiska användningen som dominerar förskrivningarna.

Vid svår klåda — exempelvis vid generaliserat eksem, kontaktdermatit eller systemisk klåda vid lever- eller njursjukdom — erbjuder Lergigan en kombination av perifer antihistamineffekt och centralt medierad klåddämpning som få andra perorala preparat kan matcha. Den sederande effekten är i dessa fall en terapeutisk bonus snarare än en biverkning, eftersom klåda som väcker patienten nattetid har en betydande negativ inverkan på livskvalitet och läkningsprocess.

Som antiemetikum används prometazin vid postoperativt illamående, opioidinducerad illamående, migränrelaterad illamående och vid strålbehandling. Det ingår i flera internationella protokoll för multimodal antiemetisk profylax, vanligtvis i kombination med en serotoninantagonist (ondansetron) och dexametason. Prometazins unika farmakologiska profil — med verkan på histamin-, dopamin- och acetylkolinreceptorer — gör det värdefullt i den multimodala strategin där varje läkemedel blockerar en separat emetisk pathway.

Användningen som sömnmedel vid allergirelaterade sömnsvårigheter är kliniskt etablerad men bör vara kortvarig. Prometazin saknar den beroendeframkallande potentialen hos bensodiazepiner och z-läkemedel, vilket gör det till ett alternativ vid tillfälliga sömnbesvär kopplat till klåda eller nästäppa — men det är inget generellt sömnmedel och bör inte användas som sådant hos patienter utan underliggande allergisk komponent. Vid allergisk rinit med nattlig nästäppa kan kombinationen av antihistamineffekt och sedation dock ge en markant förbättring av både symtomkontroll och sömnkvalitet, vilket i sin tur förbättrar dagfunktion och livskvalitet.

Kontraindikationer

Lergigan ska inte användas vid känd överkänslighet mot prometazin eller andra fenotiaziner. Preparatet är kontraindicerat hos barn under två år på grund av risk för andningsdepression — allvarliga och i enstaka fall fatala biverkningar har rapporterats i denna åldersgrupp, vilket ledde till restriktioner i flera länder under 2000-talet.

Patienter med epilepsi bör vara medvetna om att fenotiaziner kan sänka kramptröskeln. Vid Parkinsons sjukdom eller annan dopaminerg dysfunktion är prometazin kontraindicerat på grund av den antidopaminerga effekten som kan förvärra symtomen. Patienter med trångvinkelglaukom eller prostatahyperplasi bör undvika preparatet av samma antikolinerga skäl som för hydroxizin.

Prometazin kan förlänga QT-intervallet och bör användas med försiktighet vid befintlig hjärtsjukdom, elektrolytrubbningar och vid samtidig behandling med andra QT-förlängande läkemedel. Under graviditet saknas tillräckliga säkerhetsdata, och preparatet bör undvikas, särskilt under första trimestern. Under amning utsöndras prometazin i bröstmjölk och kan orsaka sedation och irritabilitet hos det ammade barnet.

Kombination med alkohol och andra CNS-dämpande substanser är kontraindicerad i praktiska termer — den additiva sederande effekten kan bli kraftig och potentiellt farlig. MAO-hämmare kan förstärka den hypotensiva effekten av prometazin och bör inte kombineras utan noggrann medicinsk övervakning.

Biverkningar

Sedation och dåsighet är den helt dominerande biverkningen, förekommande hos 40–60 procent av patienterna vid terapeutiska doser. Denna effekt är dosberoende och mest framträdande under de första behandlingsdagarna — viss toleransutveckling sker över tid, men fullständig habituering uppnås sällan. Muntorrhet, förstoppning och ackommodationsstörning (antikolinerga effekter) rapporteras hos 10–20 procent.

Ortostatisk hypotension (blodtrycksfall vid uppresning) kan förekomma, särskilt hos äldre och vid högre doser, på grund av den alfaadrenerga blockaden. Yrsel och balansstörning är relaterade biverkningar. Fotosensitivitet — ökad känslighet för solljus — är en biverkning som är specifik för fenotiazingruppen och som patienter bör informeras om under sommarmånaderna.

Sällsynta men allvarliga biverkningar inkluderar blodbildsförändringar (agranulocytos, leukopeni), leverpåverkan, neuroleptiskt malignt syndrom (extremt sällsynt vid antihistamindoser) och allergiska hudreaktioner inklusive kontaktdermatit vid hantering av lösning eller tabletter. Paradoxal excitation — rastlöshet, upphetsning och agitation — kan uppträda hos barn och äldre, och är ett skäl till den reviderade åldersgränsen på två år.

En praktisk biverkan som få patienter varnas om i förväg: prometazin kan ge falskt positivt resultat vid urintest för amfetamin och immunoassay-baserade drogtester. Patienter som genomgår arbetsplatsrelaterade eller juridiska drogtester bör informeras om detta och ha sitt recept tillgängligt som dokumentation. En annan klinisk observation: vid abrupt utsättande efter längre tids daglig användning kan en tillfällig "rebound-klåda" uppträda — detta är inte ett tecken på beroende utan en kortvarig uppjustering av histaminreceptorernas känslighet. Gradvis nedtrappning över en till två veckor rekommenderas vid avslutande av regelbunden behandling.

Vanliga frågor

Kan man köpa Lergigan receptfritt?

I Sverige är Lergigan receptbelagt, men via onlineapotek som 2Rok kan du genomgå en digital medicinsk bedömning och få lergigan receptfritt utskrivet efter läkargranskning. Processen är smidig och diskret, med hemleverans inom några arbetsdagar. Den medicinska bedömningen är ett viktigt steg som säkerställer att prometazin är lämpligt för just dig.

Vilken styrka har Lergigan?

Den vanligaste styrkan är lergigan 25 mg tabletter. Tabletten kan halveras till 12,5 mg vid behov av lägre dos — exempelvis för äldre eller vid lättare besvär. Oral lösning (1 mg/ml) finns tillgänglig för mer individualiserad dosering, särskilt hos barn och äldre patienter.

Vad kostar Lergigan?

Lergigan pris ligger vanligtvis kring 70–120 kr för en förpackning med 25 tabletter à 25 mg. Priset varierar mellan apotek, och generiska alternativ kan erbjuda lägre priser. Jämfört med receptfria antihistaminer som cetirizin och desloratadin är Lergigan i en liknande prisklass, men med tillägget av receptkostnad vid fysiskt läkarbesök — en kostnad som kan undvikas via onlineapotek med integrerad läkarbedömning.

Informationen på denna sida är avsedd som allmän vägledning och ersätter inte professionell medicinsk rådgivning. Rådfråga alltid en läkare eller farmaceut innan du påbörjar, ändrar eller avslutar en behandling.